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BLU-285 98% 

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产品名称:BLU-285 98%

英文名称: 

产品货号:MED10021-500mg

CAS号: 1703793-34-3  

包装: 500mg

价格:6400

产品简介:

体外研究:BLU-285是一种选择性的口服抑制剂,靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V),IC50=3 nM;在P815细胞中抑制KIT(D816Y),IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体(如N822K),IC50=40 nM。

体内研究:在体内,BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂,能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg,可引起>90%的靶点被抑制,从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子,为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性,BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药,覆盖全部KIT初级和抗性突变体。



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